三尖杉的用量

三尖杉的用量：

一般提取其中生物碱，制成注射剂使用，具体参见“制剂”与现代临订研究“项。

三尖杉的药理研究信息

1． 三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%；总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。
三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。
2.尖杉酯碱对小鼠：L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%；三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间；对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。
3．三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强作用。
抗肿瘤机制：3．1抑制肿瘤细胞生物大分子合成：四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响；以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。
3.2细胞周期的影响：药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。
1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受 到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周期非特异性药物。
3.3细胞的诱导分化作用：粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。