猪蹄甲的用量
猪蹄甲的用量:
内服:烧灰研末,每次3-9g;或入丸、散剂。外用:适量,研末调敷。
猪蹄甲的保健用量信息:
日常用法:内服,烧灰研末,每次3~9g;或入丸、散剂。外用,适量,研末调敷。
猪蹄甲的药理研究信息
1.对血液系统的作用猪蹄甲散或妇血宁(碱性提取物)外散作用,对犬。
兔等动物耳、肝、脾或血管的切口有显着止血作用,其止血时间显着短于对照组或其他止血散。
在前列腺摘除术中使用猪蹄甲散,使失血量显着减少(P<0.01)。
妇血宁500mg/kg,腹腔注射,滤纸法测定,显着缩短免出血时间,玻片法测定能明显缩短家兔的凝血时间和血浆复钙时间,失明有促进凝血作用;但体外不能缩短血浆复钙时间,提示体外无促凝血作用,妇血宁500mg/kg静脉注射,毛细管法测定,也能显着缩短小鼠凝血时间。
另有报道,宫血宁,小鼠海田灌胃10%溶液1ml,48h后测,凝血时间也明显缩短。
猪蹄甲碱提取物500mg/kg腹腔注射,沈氏法测定能显着缩短家兔凝血酶原时间,但正常家兔血红素可使碱提物组家兔的凝血酶原时间恢复到盐水组水平,提示碱提物的促凝血作用,与激活内源性凝血系统有关。
同上剂量腹腔注射,使家兔心脏血液的优球蛋白时间(ELT)明显延长,因而纤溶活性显着降低。
问上剂量,鱼精蛋白副凝试验(3P试验)在给药前后均为阴性,表明妇血宁不引起血中纤维蛋白降解产物(FDP)增加,不会造成血液高凝状态。
妇血宁200mg/kg加肝素62.5u/kg,静脉注射,与盐水组凝血时间无显着差异,表明有抗肝素作用。
按鱼精蛋白生物检定法试验,家兔血浆体外试验,妇血宁1mg不能中和0.5u肝素,表明体外无抗肝素作用。
上述实验表明,妇血宁的止血作用与其促凝血和抗纤溶的双重作用相关。
其缩短凝血酶原时间能被正常家兔的血红素纠正到正常水平,表明妇血宁激活内源性凝血系统,作用于凝血过程的第一阶段。
此外,猪蹄甲水煎利尚能增加血小板数量,猪蹄甲的碱提取物具有显着促进家兔富血小板血浆血小板聚集作用,也与猪蹄甲的止血作用相关。
猪蹄甲止血作用的有效成分可能是具有一定结构特点的纤维蛋由体问。
经柱色谱分离妇血宁得3个组分(Fl相对分子质量3万以上,F2相对分子质量 1万以下和F3相对分子质量6000以下),各组分200mg/kg分别给小鼠球后静脉注射,结果3个组分均有缩短凝血时间作用,其中F2促凝作用较强。
另有报道认为妇血宁止血作用的有效成分为多肽,多数抗纤溶药物结构骨架类似赖氨酸,多肽分子中的氨基酸(赖氨酸)和羧基可能是抗纤溶的化学结构。
除止血作用外,妇血宁160mg/kg,静脉注射,对全血粘度和血浆粘度及红细胞比穿在用药前后无明显差异。
猪蹄甲注射液0.2g/kg,静脉注射,药后1h,家兔白细胞总数由10960/mm3减至3500/mm3,3-5h后逐渐并持续上升,至24h后,白细胞总数达药前的1-5倍。
白细胞分类在要表现为中性粒细胞增加和淋巴细胞减少。
猪蹄甲制剂(H)对流基封闭剂(如氯化汞和对氯汞苯甲酸)所致人和免红细胞的溶血有一定保护作用,但不能完全消除其溶血作用;H也能使冷藏血液中红细胞的溶解量减少,红细胞内乳酸脱氢酶(LDH)失活减慢,而对红细胞有保护作用。
2.对子宫的作用妇血宁对未受孕动情期小鼠离体子宫有兴奋作用,使收缩频率和幅度均显着增加,但对非动情期者无效,提示其兴奋子宫作用与雌性激素水平相关。
妇血宁0.8mg/ml,对皮下注射己烯雌酚后摘除的未孕小鼠子宫有明显兴奋作用,使收缩幅度和频率分别增加31%和86%,收缩呈节律性,浓度提高20倍也未见强直性收缩。
3.1mg/ml对大鼠离体于它也有类似的兴奋作用。
未孕大鼠在皮下注射雌二醇36h后,按Magnus法制备的子宫作本,在低钙情况下,滴加妇血于出现明显的节律性收缩,追加20倍量也不产生强直性收缩。
另有试验排除了妇血宁兴奋子宫与其含钙相关。
如血了兴奋子宫的效价,在大鼠离体子宫1mg妇血宁相当5.0×10-5u垂体后叶素,在小鼠子宫相当1.8×10(6)u;垂体后叶素。
妇血宁20mg和200mg/kg静脉注射对个位家兔子宫也有显着兴奋作用,使收缩幅度与频率明显增加。
妇血宁能使于它重量显着减轻,组织切片检查,子宫内膜上皮细胞排列整齐,子宫腺体租短,粘膜组织细胞活跃,毛细血管和个静脉充血,有利于子宫内膜的修复。
对摘除卵巢的小鼠服用宫血宁后,子宫有明显增重现象。
在妇血宁的3个组分中,F3兴奋子宫作用较强,相当于原粉的6.1倍,使大鼠离体于官向发性收缩幅度加大,收缩基线升高;而F2使自发性收缩曲线的基线降低,表现出抑制子宫效应。
妇血宁500mg/(kg·d)腹腔注射,连续2d,小鼠阴道角化细胞试验法,试验表明妇血于有一定的促阴道上皮用化作用,但无促进子宫内股增生作用,也无促卵巢分泌雌激素作用,但能部分括抗绒毛膜促性腺素(HCG)的促卵巢分泌雌激素的作用。
功能性子宫出血(功血)的主要病因系下丘脑-垂体-卵巢性分泌轴的功能紊乱,妇血宁治疗功血,除通过促凝血与抗纤溶的双重止血作用,促进血小板聚集作用,对子宫内膜血管的调节作用,节律性收缩于官平滑肌等作用外,也可能与其调节下丘脑一垂体一卵巢性内分泌轴功能相关。
妇血宁通过上述作用,使更年期功血患者闭经,其他年龄期功血者,月经周期规律,从而发挥其治疗功血的作用。
3.对平滑肌的作用除上述对子宫平滑肌有兴奋作用外,猪蹄甲煎剂对兔离体肠管有兴奋作用,使其运动加强,张力升高。
另有报道,妇血宁2mg/ml浓度时,能明显降低兔离体回肠的蠕动,使蠕动的幅度降低和频率减慢,但不能完全桔抗1.7×102mg/ml氨甲酸胆碱所致肠管的收缩作用。
妇血宁2mg/ml未能引起豚鼠气管条收缩,但能使10-3mol/L。
组胺所致收缩幅度减弱28%。
4.对心血管系统的作用猪蹄甲煎剂和混悬剂对正常和缺钙的蟾蜍离体心脏均有强心作用,缺钙时作用更明显,并对毛果会香碱的心脏抑制作用有一定的恢复作用。
妇血宁2mg/ml使蟾蜍离体心脏的收缩幅度增加,在浓度为4mg/ml时,心缩幅度先轻度减少,后明显增加。
猪蹄甲注射液0.2g/kg静脉注射使麻醉猫血压光升后降,心率明显增加,心电图未见异常,妇血于对血压和心率的作用,不受领先腹腔注射利血平的影响,表明与交感神经无关。
另有报道,妇血宁160mg/kg静脉注射,药后30min使麻醉兔血压从药前13.3kPa先降至7.9kPa继而轻度升至14.1kPa。
随血压变化球结膜微循环的血流速度、流态和A/V直径也产生相应的双相变化。
宫血宁0.6g/kg,灌胃,对麻醉兔呼吸和血压无明显影响,在长毒实验中对大心率和心电图无明显影响。
5.抗炎作用经实验表明,妇血宁对组胺、醋酸和蛋清诱发的急性渗出性炎症及棉球刺激所致慢性增生性炎症,均名抗炎作用。
妇血宁的 3个组分F1、F2和F3各200mg/kg,分别腹腔注射,结果F2和民对大鼠蛋清性足肿有明显抑制作用,而F1无明显抗炎作用。
妇血宁500mg/kg腹腔注射,使肾上腺中维中素C含量明显降低,并且对去肾上腺大鼠的蛋清性足肿无明显抑制作用。
上述实验表明妇血于中分子量较小的多肽有抗炎作用,妇血于的抗炎作用与肾上腺皮质相关,呈促肾上腺皮质作用。
此外,猪蹄甲散能对抗组胺所致大鼠毛细血管通透性增加及小鼠实验性腹膜炎。
6.抗感染作用猪蹄甲煎剂在体外不能抑制金葡菌生长,在腹腔注射金葡菌或溶血性链球菌后,灌胃给予猪蹄甲煎剂或混悬液,对小鼠无保护作用,不能防止其死亡。
如先给家兔静脉注射氨肽素(猪蹄甲提取物)2ml,每日1次,连续6d再静脉注射金黄色葡萄球菌活菌液1ml(含20亿个)则有抗感染作用,可防止家兔死亡;但如先静脉注射金葡菌,再用氨肽素,则对动物无保护作用。
氨肽素0.1ml,腹腔注射,每日1次,连续5d小鼠血清溶菌酶第4日开始上升,第9日达高峰,氨肽素使血清溶菌酶含量增加,可能与抗感染有关。
7.其他作用猪蹄甲制剂(H)对人血的乳酸脱氢酶(LDH,一种流基酶)无直接作用,但对流基酶抑制剂澳醋酸(BA)对LDH的抑制有解除抑制作用,如先加 H,后加 BA则保护作用更明显。
但 H不能完全清除 BA对流基酶的抑制,而只减轻抑制作用。
在小鼠饲料中每日每只加妇血宁粉剂1.84mg,在38日后,除小鼠子宫重量明显降低外(上述),肾上腺重量也明显降低,而体重增加。
肾上腺皮质束状带和网状带较活跃,表明糖皮质激素和性激素分泌有所增加。
胃粘膜轻度增厚,结构正常,可能有一定保护作用。
宫血宁0.6g/kg灌胃对小鼠自主活动光明显影响。
猪蹄甲粉组织埋藏吸收试验表明,在肝、脾和肌肉组织内吸收良好,组织反应随时间逐渐减轻,损伤组织最后由纤维组织增中填充。
8.毒性急性毒性试验:小鼠每田灌胃宫血于0.2g(相当人用量每日2g的250倍),连续7d,无异常或死亡发生。
氨肽素小鼠灌胃的LD50>15g/kg。
长期毒性试验:大鼠每田灌胃宫血宁600、300和150mg,连续14d,观察3个月,犬口服925mg/(kg·d)(相当人每日2g的15倍)和61.7mg/(kg·d),连续给药 45d或给犬相当人 2g/d 的23倍,连续给药45d结果动物的一般状态、食欲、大小便、体重及呼吸、血压、心律和心电图等均无异常,血常规、肝、肾功能及病理组织学检查(心、肝、脾、肾、肺、胃肠、睾丸、子宫、卵巢、淋巴结等)均未见异常变化,表明本药在连续给药过程中和停药观察期均无明显病变和蓄积毒性作用。
氨肽素6g/kg和2g/kg间日给大鼠灌胃连续90d,5.4g/(kg·d)和2.7g/(kg·d)给犬吞服,连续60d,结果动物的一般状态、体重、血常规、肝肾功能及主要器官的肉眼和病理切片检查也均未见异常,表明氨肽素无年期毒性反应。
致突变试验,氨肽素和宫血于,经Ames试验,人体外周血体内、外染色体畸变试验及小鼠骨髓多染红细胞微核试验,均未见有致突变活性,证明猪蹄甲提取物(宫血宁、氨肽素)无潜在性致癌和致突变的危险性。
致畸试验,宫血宁10g/kg和0.5g/kg,从大鼠妊娠第7日开始给药,连续5d第20日处死孕鼠检查,结果对妊娠大鼠的着床数,活胎率,吸收胎及死胎率和股鼠发育,服仔的骨铭和内脏均未见异常,表明无致畸作用。
过敏试验,妇血宁100mg/kg给豚鼠腹腔注射,分别于第2、4星期重复静脉注射等量,均未见异常反应,表明妇血了无致过敏作用。