铁棒锤的用量
铁棒锤的用量:
外用:适量,研末调敷;或磨汁涂;或煎水洗。内服:煎汤,1.5-3g;或研末冲服,0.06-0.15g。
铁棒锤的保健用量信息:
日常用法:外用,研末调敷,磨汁涂,煎水洗或研末放于膏药内敷贴,内服,煎汤,2~3厘;或研末。
铁棒锤的药理研究信息
1.镇痛作用 本品总碱具有显着的镇痛作用,其镇痛强度为吗啡的43.7倍,其主要有效镇痛成分为乌头碱、3-乙酰乌头碱、脱氧乌头碱等。
乌头碱的作用见附子及川乌头条下。
3-乙酰乌头碱、脱氧乌头碱均具有显着外地人痛活性。
醋酸扭体法脱氧乌头碱皮下注射的抑制小鼠扭体反应50%的剂量ID50为0.22±0.06mg/kg,3-乙酰乌头碱为0.13±0.03mg/kg;而热板法测得腹腔注射的小鼠镇痛ED50则分别为0.41±0.10mg/kg和0.24±0.05mg/kg,镇痛治疗指数分别为6.37及4.60。
2.抗炎作用 本品总碱以及乌头碱、3-乙酰乌头碱、去氧乌头碱均具有显着抗炎活性。
总碱0.15mg/kg、乌头碱和3-乙酰乌头碱0.05mg/kg对大鼠蛋清性及甲醛性足跖肿具有显着抑制作用,但对棉球性肉芽组织增生无明显影响。
去氧乌头碱对多种急性渗出水肿性炎症也具有显着抑制作用,0.2mg/kg腹腔或皮下注射均能显着抑制角叉菜胶、甲醛等所致大鼠足跖肿胀,抑制组胺所致大鼠皮肤或醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进,0.8mg/kg还能抑制巴豆油所致小鼠耳部炎症,但其对巴豆油性肉芽囊肿或棉球性组织增生均无明显影响。
对于角叉菜胶性大鼠足跖肿,去氧乌头碱腹腔注射的ED50为0.42±0.06mg/kg,治疗指数为6.38,而同法测得3-乙酰乌头碱的ED50为0.12±0.02mg/kg,治疗指数为5.92。
3.局部麻醉作用 本品总碱、乌头碱、3-乙酰乌头碱均有显着局部麻醉效果,肌注或皮内注射均有效。
总碱的局麻强度为的卡因的14倍,盐酸普鲁卡因的159倍。
4.解热作用 伤寒菌苗发热家兔腹腔注射3-乙酰乌头碱0.04mg/kg或去氧乌头碱0.24mg/kg均有显着解热效果,于注射后30min起效,维持3h以上。
5.致心律失常作用 与乌头碱相似,3-乙酰乌头碱及去氧乌头碱也均有致心律失常作用,但小鼠静注诱发心律失常的剂量却较乌头碱为高,3-乙酰乌头碱为乌头碱的2.85倍,去氧乌头碱则为乌头碱的7.2倍,且诱发成功率也远较之为低,且呼吸抑制轻,仅为乌头碱的38%,3-乙酰乌头碱静注对大鼠的致心律失常剂量为0.097mg/kg。
6.体内过程 3-乙酰乌头碱血药时间曲线符合开放型三室模型。
各组织中分布以胆囊含量最高,肝、肾和肺次之。
少量药物能通过胎盘进入胎儿。
静脉注射后主要由尿排出,大部分以代谢产物形式排出,部分以原形物排出。
7.毒性 3-乙酰乌头碱对小鼠的LD50灌胃,皮下注射、腹腔注射、静注时分别为2.5mg/kg,0.7mg/kg和0.47mg/kg,大鼠静注的绝对致死量为0.41mg/kg;另报告大鼠腹腔注射为0.71±0.17mg/kg,小鼠为1.10±0.12mg/kg;还有报告小鼠灌胃,皮下注射、腹腔注射及静注的LD50分别为3.09mg/kg,0.70mg/kg,0.58-0.62mg/kg及0.40mg/kg,大鼠灌胃、皮下注射和腹腔注射为2.30mg/kg,0.49mg/kg及0.31mg/kg。
中毒表现为于5-15min出现流涎,泪水分泌增多,类似呕吐的反应,共济失调,四肢无力,爬卧、呼吸减速慢等,死前有阵发性抽搐,多于15h内窒息而死。
静注的安全量家兔为10μg/kg,麻醉犬为10μg/kg肌注兔为20μg/kg,清醒犬为22μg/kg,剂量加大可出现流涎、呼吸抑制、心律失常、血压下降等。
致死量家兔静注为30μg/kg未见死亡。
3-乙酰乌头碱有蓄积性,连续给药毒性加大。
大鼠、兔、犬的亚急性毒性3-乙酰乌头碱主要损伤心肌,引起心肌细胞变性,肝细胞轻度损伤,部分大鼠精细胞发育受阻,但小鼠、家兔均未见致畸作用,但有一定胚胎毒性。
阿托品及阿托品加人工呼吸对于-乙酰乌头碱中毒有明显的解救作用。
去氧乌头碱腹腔注射的LD50小鼠为2.61±0.30mg/kg,大鼠为2.68±0.75mg/kg。