青羊参的用量
青羊参的用量:
内服:煎汤,15-25g;或炖肉服。
青羊参的药理研究信息
1.抗惊厥作用 青羊参氯仿提取物(主含元氮甾体酯甙-青阳参甙等成分)腹腔注射较大剂量本身可引起惊厥,但在一定剂量下又有显着的抗惊厥作用[1、2]。
其对大鼠听源性惊厥发作于12.5mg/kg时,即有显着抑制作用,50mg/kg则可完全抑制之,给药后2h出现作用,24h作用完全消失,ED50为23.3(17.4-31.2)mg/kg;对小鼠最大电休克(MES),青阳参单用无效,但可明显增强苯巴比妥钠和苯妥因钠的作用;对于戊四氮所致小鼠阵挛性惊厥,青阳参1次给药或连续给药3d或7d均无明显抬抗作用,也不能明显提提高戊四氮所致小鼠LD50 ,对于士的宁所致小鼠惊厥和死亡也均无明显保护作用[2]。
但另有报道认为75mg/kg的本品氯仿提取物腹腔注射可使士的宁对小鼠的 CD50从 1.18土 0.15mg/kg降低至 0.48土 0.Lmg/kg[1]。
对于硫代氨基腺(TSC)所致小鼠惊厥,青阳参总甙有明显对抗作用;对于正常小鼠,TSC使脑突触体中γ-氨基丁酸(GABA)降低而谷氨酸(GlU)、天冬氨酸(Asp)升高,而青阳参总甙腹腔注射则明显升高GABA而降低Glu及Asp,预先给予总甙则可明显拮抗TSC所GABA,Glu及Asp改变,表明本品总甙抗惊厥作用可能与增高脑抑制性氨基酸GABA,降低兴奋性氨基酸GLU,Asp有关[3、4] 。
由于总甙对突融体中谷氨酰胺含量无明显影响,但可显着抑制谷氨酸胺酶、谷氨酸脱氢酶和天冬酰胺酶活性,而对脑中丙氨酸转氨酶ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和谷氨酸胶合成酶无明显影响,提示突触体中间GLU含量减少可能与总甙能抑制谷氨酰胺酶和谷氨酸脱氢酶活性有关,而突触体中AsP含量下降则可能与总甙能明显抑制脑内天冬酰胺酶活性有关[4]。
此外,总甙不影响正常小鼠脑内谷氨酸脱羧酶活性,但可防止TSC所致惊厥发作时此酶活性的明显降低,而对正常或惊厥小鼠脑γ-氨基丁酸转氨酶活性均无明显影响,表明总式的抗惊厥作用还与其能保护脑内谷氨酸脱羧酶活性有关[5]。
2.抗实验性癫痫作用 本品氯仿提取物有明显的抗实验性癫痫作用(1,2,6-9)。
对于慢性实验性癫痫大鼠的点燃效应,随剂量增大其抑制作用随之增强,作用持续时间也随之延长,但抗点燃作用均于药后次日起开始出现。
15mg/kg连续腹腔注射3d可出现双相效果,即于最初数日,仅少数动物有效,而多数动物点燃效应反而有所加强,表现为抽搐时间延长,抽搐程度加剧,于药后第5日始有较多大鼠呈明显抗点燃效果[6,7]。
对于硫酸亚铁所致家兔慢性癫病模型,青羊参氯访提取物 25mg/kg静注隔日1次连续3次有明显治疗效果,可使发作频率减少,死亡率降低,死亡时间延长,且使部分家兔发作停止,异常脑电恢复正常[2]。
3.其他中枢作用本品总式50mg/kg可显着减少小鼠自发活动,200mg/kg灌服可明显提高热板所致小鼠痛阈,但对辐射热所致大鼠疼痛无效,表明本品总甙有一定镇、镇痛作用,其镇痛作用部位主要在脊髓以上中枢[10]。
对于小鼠电击回避条件反射,青阳参氯仿提取物腹腔注射随剂量加大而抑制作用增强,ED50为13.5(6.9-26.3)mg/g,但剂量增至96mg/kg时对非条件反射也出现明显抑制[2]。
对于正常家,青阳参氯仿提取物静注于12.5mg/kg剂量不影响一般行为和大脑皮质电图(ECoG);25mg/kg可使外观稍安静,但部分动物ECoG出现异常,各导联电压普遍增高,呈高幅慢波或阵发性棘慢波,持续1星期左右;50mg/kg静注则于少数动物可产生典型的阵挛性惊厥,C。
G呈持续性棘波和棘慢波,多数动物外现安静而ECoG异常[2]。
大鼠30mg/kg腹腔注射对ECoG自发电位无明显影响,但对诱发电位可见有癫病样增加趋势,多数动物于3-5d恢复正常[1]。
4.对免疫功能的影响本品中提得的C21;-甾体酯甙类化合物[11]70mg/kg,肌注对于一次注射大剂量环磷酰胺所致小鼠a-酸性萘酯酶(ANAE)阳性淋巴细胞数的下降有明显保护作用,并能减弱和延缓淋巴细胞DNA值的明显降低,促进其恢复,防止淋巴细胞核内DNA着色区大量空泡的出现,表明其对淋巴细胞DNA有保护效果[12]。
5.体内过程 静脉注射时半衰期为6.6h,体内分布以肝、胆为最高,其次为肾、甲状腺、心、胃、脑、肺、肾上腺,在脂肪组织中也有较高浓度。
24h从粪尿中排泄量占静注量的25.9%,其与血浆蛋白、肝组织蛋白及肾组织蛋白的结合率分别为66.8%,18.2%和 13.2%[13]。
6.毒性 本品氯仿提取物腹腔注射对小鼠的LD50为252土4mg/kg[1],另报道青阳参片口服对小鼠的LD50。
为217.5(179.3-283.8)mg/kg,雄大鼠为183.3(137.4-244.5)mg/kg,雌大鼠为 123.2(99.7-152.3)mg/g[10]。
本品氯仿提取物150-250mg/kg腹腔注射后45-60min可引起步态不稳、摇晃、震颤以至强直性惊厥,持续10-20h,半数惊厥量 CD50为156±31.3mg/kg。
犬静注25-30mg/kg后 1-2h可引起呕吐、排便。
流涎、共济失调,3-4h引起强直性瘫痪。
35-40mg/kg作用出现加快,症状加重,出现频繁性抽搐并引起死亡。
21mg/kg静注于猴6h后引起恶心、呕吐;22h后再次注射21mg/kg除引起恶心呕吐外,并有站立不稳、不自主跌倒、被动体位及癫痫样大发作[1]。
青羊参片 25-30mg/(kg·d),连续 2月对动物体重、红白细胞计数及肝肾功能无明显影响[13]。
但大鼠连续注射毒性明显增强,本品氯仿提取物对大鼠的致死量为 60mg/kg以上,但低至 6mg/kg多次注射也可引起死亡[1,7]。
对于本品所致惊厥,苯巴比妥钠有良好拮抗效果,丙戊酸钠、三唑氯安定作用较差,苯妥因钠无效[10]。