黄花夹竹桃的用量
黄花夹竹桃的用量:
黄花夹竹桃提取的黄夹甙口服或静脉注射。口服饱和量为1.5~2毫克。
黄花夹竹桃的药理研究信息
①黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用:㈠黄夹甙(商品名强心灵):为国产黄花夹竹桃果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙(黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙,单乙酰黄花夹竹桃次甙乙)的混合物,熔点190~198℃,味极苦,制剂稳定,对粘膜有刺激性。
在青蛙、豚鼠的在位心脏以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用,在猫心电图上表现典型的强心甙反应。
生物活性:猫法0.25±0.0098毫克/公斤,鸽法0.28±0.0115毫克/公斤,与毒毛旋花子甙K近似,比黄花夹竹桃甙强5倍。
对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状,也与毒毛旋花子甙K相似,但相同剂量时,黄夹甙呕吐作用强;对猫及猴具有一定的镇静作用,毒毛旋花子甙K则无。
胃肠道吸收迅速,与狄高辛相仿,蓄积作用较低,猫24小时后已大部分消除。
㈡黄花夹竹桃甙:为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物,早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙G的1/7~1/8,在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10,云南提得者为1/9(鸽法)。
广西提得者其生物活性(猫法)为:0.9752±O.0289毫克/公斤,比前苏联的(1.2毫克/公斤)强。
消化道吸收慢而不规则,猫经肠给药6小时后才吸收完毕,豚鼠经8小时吸收达82:01%,肝消除率0%,即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。
吸收后开始作用快,持续时间短,人静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用,持续2~3小时,消除极快,蓄积作用小,鸽24小时已无蓄积(毒毛旋花子甙G尚可蓄积6%),故属超短时作用的心甙,临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭 ,对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。
口服易产生胃肠道反应。
其刺激作用主要在肠部,而洋地黄则在胃部。
㈢黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙:在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用,其生物活性(猫法:甲为0.1474±O.00659毫克/公斤;丙为0.1109±0.00546毫克/公斤)均与毒毛旋花子甙G(猫法0.11075±0.01085毫克/公斤)相近,作用也相似,不过甲能口服吸收,丙不易吸收;甲为速效心甙,口服后15分钟开始作用,1小时达高峰,72~96小时完全消失(1次用量),静脉注射的作用较口服持续时间为短;丙效力较甲强,亦为快速作用心甙,其持续时间较甲略短,蓄积性亦略低。
豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花子甙G弱,但有强的抑制呼吸作用。
㈣黄花夹竹桃次甙乙:对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用,猫生物活性为0.1508土0.0059毫克/公斤,与黄花夹竹桃次甙甲相近,略低于毒毛旋花子甙G,但高于洋地黄毒甙(后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性)。
其治疗指数为6.0,与羊角拗甙相似,安全性较大。
猫肠内吸收较缓慢,约有1/4(27.12%)的吸收量在肝内迅速消除;故口服给药不适宜。
其蓄积性较低,猫24小时蓄积23.7%,鸽57%,猫、豚鼠72小时已无蓄积,猫股静脉慢速灌注消除为0.000878毫克/公斤/小时。
与毒毛旋花子甙G合用于豚鼠时,如先给予毒毛旋花子甙G,后给黄花夹竹桃次甙乙,可表现超相加作用,如给
药顺序相反,则表现拮抗作用。
黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙,极性减低,对心脏的作用减弱,生物活性降低,显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓,蓄积性也大。
此外,产生明显的镇静作用、催眠作用(黄花夹竹桃次甙乙则无),可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动,延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。
㈤从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分,其理化、药理特性与已知7种(果仁中)强心甙不同,对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心甙性质。
1克相当于3703鸽单位,其生物活性,治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。
为迟效性心甙,蓄积性大于洋地黄毒甙。
㈥黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙:云南产者有强心作用,能改善冠状循环,其效力为毒毛旋花子甙G的1/18,治疗宽度0.66毫克/公斤,治疗指数15.0,故较安全,对犬及大鼠有利尿作用 。
福州产者,熔点150~154℃,其强心作用不受血清影响,猫单位0.2毫克/公斤,较黄花夹竹挠甙强4倍,口服后吸收少而不规则,对怀孕子宫有较大的收缩作用。
②黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样,具有强心甙的作用特点,猫单位0.119±0.0059克/公斤,生物活性比叶高,蓄积性与叶近似,猫24小时内基本上完全消除。
对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用,对大白鼠则无影响。
③印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心(增高静脉压引起心衰)、狗心有强心作用,使狗血压上升,兔回肠及子宫收缩力、张力增强,对豚鼠肠管则无影响,但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用,低浓度有轻度解痉作用。
Thevetia gaumeri中提出之Thevetoidin亦为速效强心甙。